正规配资平台app LyP-1 Peptide_肿瘤__药物

基本信息正规配资平台app

英文名称：LyP-1 Peptide

中文名称：LyP-1 肽

氨基酸序列（单字母）：CGNKRTRGC

氨基酸序列（三字母）：Cys-Gly-Asn-Lys-Arg-Thr-Arg-Gly-Cys

分子量：约 1004.2 Da（未修饰情况下，含两个半胱氨酸形成二硫键时分子量需调整）

分子式：C₃₆H₅₆N₁₄O₁₀S₂（未修饰、线性状态）

等电点（pI）：约 10.0-11.0（含赖氨酸（Lys，K）和精氨酸（Arg，R），碱性氨基酸主导）

CAS 号：暂无特定 CAS 号（多肽类通常以序列标识，非单一化合物 CAS）

结构信息

一级结构：由 9 个氨基酸组成，两端为半胱氨酸（Cys，C），中间含甘氨酸（Gly，G）、天冬酰胺（Asn，N）、赖氨酸（Lys，K）、精氨酸（Arg，R）、苏氨酸（Thr，T）。

展开剩余82%

空间结构：天然状态下通过两端半胱氨酸形成二硫键，构成环状结构（序列为 Cys-Gly-Asn-Lys-Arg-Thr-Arg-Gly-Cys），增强稳定性并暴露核心识别序列。

作用机理及研究进展

作用机理：

LyP-1 是一种肿瘤靶向肽，可特异性结合肿瘤血管内皮细胞表面的尿激酶型纤溶酶原激活剂受体（uPAR），介导多肽 - 药物复合物向肿瘤组织的主动靶向递送。其靶向机制依赖于 uPAR 在多种实体瘤（如乳腺癌、黑色素瘤、卵巢癌）中的高表达。

研究进展：

靶向药物递送：作为载体肽与化疗药物（如阿霉素）、纳米颗粒或放射性同位素偶联，提高肿瘤部位药物浓度，降低全身毒性。例如，LyP-1 修饰的脂质体可增强阿霉素对乳腺癌移植瘤的抑制效果[1]。

诊断成像：与荧光染料或 PET 示踪剂（如64Cu）结合，用于肿瘤影像学检测，实现 uPAR 阳性肿瘤的无创定位[2]。

联合治疗：与免疫检查点抑制剂联用，通过靶向递送增强肿瘤局部免疫激活，克服免疫治疗的肿瘤靶向性不足[3]。

溶解与保存

溶解方法：

水溶性：溶于蒸馏水或 PBS（pH 7.2-7.4），若溶解性差，可加入少量稀盐酸（≤0.1M）助溶。

有机溶剂：可溶于 DMSO（最高浓度≤50%），使用前需验证体系兼容性。

保存条件：

冻干肽：-20℃或 - 80℃避光保存，避免反复冻融。

溶液状态：分装后 - 20℃保存，短期（1-2 周）可 4℃存放，含二硫键的环状肽需注意避免氧化。

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